BY Analytical Bio-Chemistry Laboratories (ABC Labs)Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) wird als Kapselmaterial für die Arzneimittelabgabe und Nahrungsergänzungsmittel immer beliebter.HPMC ist synthetisch (nicht tierisch) und chemisch weniger aktiv als herkömmliche Gelatine.HPMC ist gegenüber Formaldehyd inert, während Gelatine in Gegenwart von Formaldehyd vernetzt.Die Vernetzung von Gelatine verursacht eine unvollständige Auflösung der Kapselhülle und dadurch Probleme mit der Arzneimittelfreisetzung.HPMC wird durch die Reaktion von Methylchlorid und Alkalicellulose hergestellt.Die resultierende Methylcellulose wird dann weiter mit Propylenoxid umgesetzt, um Hydroxypropylmethylcellulose zu ergeben.Während des Herstellungsprozesses kann Propylenoxid mit Hydroxid reagieren, um Formaldehyd und Acetaldehyd zu bilden.Auch Methylester können oxidiert werden, um Formaldehyd herzustellen.Auslaugbares Formaldehyd aus HPMC ist daher ein Hauptanliegen der pharmazeutischen Industrie.Aus dem Kapselmaterial austretender Formaldehyd könnte mit jedem pharmazeutischen Wirkstoff (API) mit einer Amingruppe reagieren und ihn zu seinem Imin (N-Methyl-Derivat) abbauen.Es ist bekannt, dass Insulin durch Reaktion mit Formaldehyd modifiziert wird.Durch Formaldehyd induzierte Modifikationen verändern die Zugänglichkeit und Reaktivität der Peptide, die kleine Proteine ​​bilden.Eine Abschätzung der Formaldehydmenge, die aus HPMC-Kapseln austritt und möglicherweise mit dem API reagiert, ist ein wichtiges toxikologisches Anliegen bei allen pharmazeutischen Anwendungen.Formaldehyd ist ein bekanntes Karzinogen.Sowohl die EPA als auch die OSHA haben zulässige Belastungsgrenzen für Formaldehyd festgelegt.Das Product Quality Research Institute (PQRI) empfiehlt einen Sicherheitsschwellenwert (SCT) für Karzinogene.SCT ist das Toxizitätsniveau, über dem auslaugbare Stoffe identifiziert und quantifiziert werden müssen.Noch kein Mitglied von Pharmaceutical Online?Registrieren Sie sich heute.Melden Sie sich für den Newsletter an, der Ihnen die neuesten Nachrichten, Technologien, Trends und Produkte der Branche bringt.Vielleicht möchten Sie auch:Holen Sie sich die neuesten Artikel von Pharmaceutical Online in Ihren Posteingang.